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COX-2选择性抑制剂抗炎止痛药物项目取得新进展
时间:2017-05-10  来源:未知  作者:院务部

关节炎是一种常见的慢性疾病,被列为世界头号致残性疾病。最新统计数据显示,目前全世界关节炎患者有3.55亿人。截至2015年,中国大陆的关节炎患者有1.2亿人,发病率约为13%,患病人数不断增加,且年青人发病率逐渐升高。我国每年在关节炎患者治疗总费用上支出135亿元以上,存在宏大的抗炎药止痛药物市场。

  选择性COX-2 抑制剂是一组新型的NSAID(Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs)类药物,与传统的非选择性NSAID相比,COX-2抑制剂引起的胃肠道合并症更少,故自上世纪90年代发明至今,在临床上应用越来越广泛。

中国科学院广州生物医药与健康研究院药物研发体系高等研发人员张艳梅与美国著名药物化学家John J. Talley组成项目组,协作开发的COX-2选择性抑制剂抗炎止痛药物项目获得新进展,相关研究结果近期发表在《美国药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)上。

化合物SF-1001是具备独立知识产权的新型COX-2选择性抑制剂抗炎止痛药物。科研职员通过生物活性检测表明,该化合物拥有较好的成药性和进一步研究开发的前景。SF-1001对COX-1的IC50值大于10 uM,对COX-2的IC50值为0.018 uM。而临床一线药物塞莱昔布(Celecoxib)对COX-1的IC50值大于10uM,对COX-2的IC50值为0.050uM。由此可见,该化合物是COX-2有效的选择性抑制剂。

化合物SF-1001具有良好生物利用度,它的生物利用度和半衰期(T1/2 = 12.5 h)优于Celecoxib。另外,SF-1001的疏散容积为0.34,远远好于Celecoxib的分散容积(1.944)。与同类药物Celecoxib、Rofecoxib、Valdecoxib相比较,化合物SF-1001在体内部分散布在致病组织,因而可以显着下降昔布类药物引起的心脏毒性和肾脏毒性。这是选择性的苯并吡喃类COX-2抑制剂所具有的特性。因此,SF-1001可被开发成高效而低毒的抗炎止痛药物。此外,在3种不同的动物模型上表征该化合物,具有很强的抗炎止痛活性,效果优于一线临床药物Celecoxib。化合物SF-1001制备相对照较简略,科研人员也开发S构型化合物的合成办法,经济而高效。

该研究得到广东省、广州市科技项目标鼎力资助。




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